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2017-11-08 09:06 |
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愈创木烷型内酯具有诸多药用活性，很多这类化合物具有较强抗癌功效，该类化合物在植物中通常只有万分之几的含量，如此低含量的合成限制了该类化合物的开发利用，但由于其显著药用价值，部分该类化合物仍被用于临床抗癌实验，比如人们从地中海地区的毒胡萝卜中分离出毒胡萝卜素(Thapsigargin)，其衍生物已被开发成治疗前列腺癌的药物。
该类化合物分子结构中的内酯基团是其活性基团，也决定了其药用价值。按照内酯结构可将这类化合物分为两类即：C12,6以及C12,8内酯。目前，科学家已解析了C12,6内酯基团形成机制，但对于C12,8内酯基团形成的认识尚是一片空白。为了解析C12,8内酯基团的形成机制，中国科学院武汉植物园的科研人员利用菊科植物旋复花为研究材料，借助转录组测序技术揭开了C12,8内酯基团形成的神秘面纱，发现该种活性基团形成是利用吉马烷型化合物大根香叶烯A酸为底物，在特种细胞色素P450酶CYP71BL6的作用下在其C8位置形成羟基，该羟基然后自由攻击C12位置的羧基，经过脱水最终形成C12,8内酯基团。CYP71BL6基因的分离为C12,8内酯化合物的人工合成提供了可能，为了探讨人工酵母合成C12,8内酯的可能性，研究人员将CYP71BL6基因导入了酵母细胞，结合大根香叶烯A酸合成通路的引入，发现人工构建的酵母工程菌能够自动化合成C12,8内酯化合物。
研究工作得到了国家自然科学基金面上项目的资助，相关研究成果以Discovery of a non-stereoselective cytochrome P450 catalyzing either 8- or 8-hydroxylation of germacrene A acid from the Chinese medicinal plant, Inula hupehensis为题，发表在Plant Journal上。（来源：中国科学院武汉植物园）
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图1.CYP71BL6酶催化C12,8内酯基团形成
图2.基于CYP71BL6基因人工酵母菌成功合成C12,8内酯化合物
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